评审组:医药卫生组
项目名称:吴茱萸碱研究体系构建及潜在抗癌新药发现
提名单位: 陕西省中医药管理局
提名等级:二等奖
提名单位意见: 吴茱萸碱是中药吴茱萸的核心活性成分,可有效抑制多种恶性肿瘤细胞增殖,是极具潜力的抗肿瘤新药候选物。本项目针对吴茱萸碱存在的结构修饰位点有限、抗肿瘤活性不足、水溶性差、作用靶点不明确等问题,融合化学合成、分子生物学、理论计算及体内外药效验证等手段,开展了系统性、创新性研究,构建了“活性评价-载体优化-多靶点协同-结构修饰-新药发现”研究体系,取得了涵盖吴茱萸碱新型衍生物开发、无毒给药载体制备、高活性靶点抑制剂发现等多项突破性成果。项目先后获批国家自然科学基金、中国博士后基金、陕西省及咸阳市重点科研计划等17项课题资助,累计科研经费173万元。人才培养与学术成果丰硕,累计培养中药学、药学专业毕业硕士研究生10名,现有在读硕士研究生4名;发表学术论文60余篇,其中SCI论文28篇。科研成果获得2025年第四届秦创原高价值专利大赛咸阳分赛一等奖、2025年第四届秦创原高价值专利大赛陕西省决赛优胜奖,2024年咸阳市自然科学优秀学术论文二等奖2项,2018年陕西省高等学校科学技术奖二等奖、咸阳市自然科学优秀学术论文二等奖各1项。项目累计授权发明专利6项,其中核心专利ZL202310952423.2研发的吴茱萸碱衍生物展现出优异的PGAM1抑制活性,具有开发成为抗肺癌新药的巨大潜力。经《北京精鉴资产评估有限公司》评估,该核心专利市场价值达1000万元。
项目简介:

客观评价:

代表性论文专著目录:

主要完成人情况:
  1. 姓名:郭惠
    排名:1
    行政职务:化学实验中心主任
    技术职称:教授
    工作单位:陕西中医药大学
    完成项目时所在单位:陕西中医药大学
    对本项目主要学术贡献:主持整个项目规划实施。围绕“结构优化、模型构建、给药载体优化、靶向抑制剂设计、多靶点拼合”等核心方向,通过讦算生物学与实验相结合的方法,构建吴茱英碱“活性评价-我体优化-多靶点协同-结构修饰-新药发现”研究体系。具体页献体现在:代表性论文1、2、3、4、5。发明专利1、2、3、4、5、6。
  2. 姓名:王育伟
    排名:2
    行政职务:无
    技术职称:副教授
    工作单位:陕西中医药大学
    完成项目时所在单位:陕西中医药大学
    对本项目主要学术贡献:负责分子生物学实验。在科学发现4、5、6中有重要贡献,包括细胞水平、动物模型构建及活性评价等工作,为新型候选药物作用机制的阐明和后续开发提供了重要实验依据。具体贡献体现在:代表性论文1、2、3、4及发明专利1中。
  3. 姓名:刘靖丽
    排名:3
    行政职务:无
    技术职称:副教授
    工作单位:陕西中医药大学
    完成项目时所在单位:陕西中医药大学
    对本项目主要学术贡献:负责分子模拟理论计算实验,在科学发现1、3中有重要贡献,负责吴茱英碱衍生物的理论计算,包括靶点验证、机制探索等工作,协助项目研究成果的转化及推广应用。具体页献体现在:代表性论文4中。
  4. 姓名:靳如意
    排名:4
    行政职务:无
    技术职称:副教授
    工作单位:陕西中医药大学
    完成项目时所在单位:陕西中医药大学
    对本项目主要学术贡献:负责药效评价及科技成果转化。在科学发现4、5、6中有重要贡献,协助项目研究成果的转化及推广应用。具体贡献体现在:代表性论文2、3、4中
  5. 姓名:周静
    排名:5
    行政职务:无
    技术职称:副教授
    工作单位:陕西中医药大学
    完成项目时所在单位:陕西中医药大学
    对本项目主要学术贡献:负责分子设计及合成实验在科学发现4、5、6中有重要贡献,负责吴茱萸碱衍生物的设计和结构优化,协助科研项目和科技奖励的申报,其体带献体现在:代表性论文4中。
  6. 姓名:闫浩
    排名:6
    行政职务:无
    技术职称:副教授
    工作单位:陕西中医药大学
    完成项目时所在单位:陕西中医药大学
    对本项目主要学术贡献:负责化合物结构表征及数据分析。在科学发现4、5、6中有重要贡献,在数据分析环节,精准剖析实验数据,为筛选出活性强的吴茱萸碱衍生物提供了重要的实验支撑。具体贡献体现在:代表性学术论文4中。
主要完成单位:
  1. 单位名称:陕西中医药大学
    单位贡献:陕西中医药大学作为项目牵头支撑方,立足中医药学科优势,为项目落地与推进提供全流程关纹保障。在平台支撑上,依托学校中药基础与新药研究重点实验室、陕西省中药饮片技术研究中心以及国家中医药管理局中药药理和中药制剂三级实验室等省局级点实验室,为项目国队提供办公空间与实验区,助力项目快速链接临床需求与中药产业化技术资源。设备保障方面,针对中药有效成分分析、药理药效评价等研发需求,调配精密仪器设备,包括超高效液相色谱仪、生理信号采集系统、SP吓F级动物实验舱等,并提供一定的项目资金支持,为项目突破核心技术、达成阶段性研发目标筑牢根基,充分彰显中医药院校在推动产业创新中的专业担当。

完成人合作关系说明: 完成人合作关系说明:1
陕西省科技厅成果处