| 学科专业评审组： | 医药卫生组 | | 项目名称： | 绿色合成理念在药物合成工艺研究中的应用及技术推广 |
| 提名单位： | 陕西省教育厅 |
| 提名等级： | 三等奖 |
| 提名单位意见： | 该项目在陕西省自然科学基金等4项省市级课题及2项企业委托项目支持下，基于绿色合成理念，开展了药物合成工艺研究，其创新点主要体现在三个方面：（1）基于绿色合成理念，以“简化合成路线、缩短反应时间、提高反应收率、减少环境污染”为目标开发药物中间体的绿色合成工艺；（2）基于绿色合成理念，以"提高立体选择性、简化分离纯化难度、降低生产成本、减少环境污染”为目标，优化药物的合成工艺；（3）基于绿色合成理念，以“选择廉价、低毒、低污染的原料”为目标，开发绿色环保的腈类化合物合成工艺。
该项目2025年获陕西高等学校科学技术研究优秀成果二等奖。并相继获得国家授权专利8项，其中发明专利4项，实用新型专利4项；发表科学研究论文84篇，其中SCI收录36篇；同时培育了一支优秀的药物合成科研团队。上述创新成果经过多年的推广应用，取得了良好的社会效益和经济效益。我单位认真审阅了该项目推荐书及附件材料，确认全部材料真实有效，无知识产权纠纷、人员排序无争议，并按照要求，责成项目完成人所在单位及合作完成人所在单位已对该项目的基本情况进行了公示，未收到任何异议。现推荐该项目申报2025年度陕西省科技厅科学技术进步奖三等奖。
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| 项目简介： | 
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| 客观评价： | 
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| 应用情况和效益： | 
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| 主要知识产权和标准规范等目录： |  |
| 主要完成人： | - 姓名：刘斌
排名：1
行政职务：无
技术职称：副教授
工作单位：陕西国际商贸学院
对本项目技术创造性贡献：主要负责对药物合成过程中的单元反应（例如Sonogashira偶联、Claisen重排、关环反应）工艺研究，开发出了苯并呋喃、异吲哚啉等杂环衍生物的绿色合成工艺。相比传统合成方法，该方法具有操作简便、反应速率快、环境污染小等优点。该类合成工艺研究简化了药物中间体合成路线、缩短了反应时间、提高了反应收率、降低了生产成本、减少了环境污染，在药物中间体的合成方面具有非常大的应用价值。
曾获国家科技奖励情况：2025年获陕西高等学校科学技术研究优秀成果二等奖、2021年陕西省科技工作者创新创业大赛三等奖 - 姓名：唐文强
排名：2
行政职务：无
技术职称：副教授
工作单位：陕西国际商贸学院
对本项目技术创造性贡献：主要负责对药物合成过程中的单元反应（例如羟醛缩合反应、傅克酰化反应等）工艺研究，开发了查尔酮类和α-羟基膦酸酯类药物中间体的固相研磨合成方法，该反应过程无需反应溶剂参与、工艺简单、反应时间短、产物收率较高，符合绿色合成的要求。
曾获国家科技奖励情况：2025年获陕西高等学校科学技术研究优秀成果二等奖、2021年陕西省科技工作者创新创业大赛三等奖 - 姓名：仝红娟
排名：3
行政职务：无
技术职称：副教授
工作单位：陕西国际商贸学院
对本项目技术创造性贡献：主要负责对药物合成过程中的单元反应（例如(Claisn重排反应、溴代反应等）工艺研究，开发了苯并二噁英、喹喔啉等杂环衍生物的合成方法，对结构新颖的苯并二噁英、喹喔啉衍生物活性分子的合成具有积极作用。
曾获国家科技奖励情况：2025年获陕西高等学校科学技术研究优秀成果二等奖、2021年陕西省科技工作者创新创业大赛三等奖 - 姓名：高艳蓉
排名：4
行政职务：无
技术职称：讲师
工作单位：陕西国际商贸学院
对本项目技术创造性贡献：主要负责对Pictet-Spengler反应进行条件优化，仅仅通过溶剂的转化以及后处理的特殊操作，就实现了他达那非关键中间体的高收率、高选择性、高纯度的合成。解决了已有方法存在的分离过程复杂，溶剂消耗量大、分离时间长，且分离纯度不高的问题，促进了他达那非合成工艺的改进，同时为其它具有Pictet-Spengler反应参与的药物合成提供借鉴。
曾获国家科技奖励情况：2025年获陕西高等学校科学技术研究优秀成果二等奖、2021年陕西省科技工作者创新创业大赛三等奖 - 姓名：朱周静
排名：5
行政职务：无
技术职称：副教授
工作单位：陕西国际商贸学院
对本项目技术创造性贡献：负责以廉价易得的醛及其衍生物为原料，分别与盐酸羟胺反应得到一系列醛肟中间体，然后在叠氮磷酸二苯酯和1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯作用下，合成一系列腈类化合物，该方法合成工艺简单、反应时间短、产物收率高、底物适用性广(含有供/ 吸电子基团的芳香醛、杂环芳香醛、脂肪醛)，原料廉价易得，是一种高效绿色合成腈类化合物的新方法。
曾获国家科技奖励情况：2025年获陕西高等学校科学技术研究优秀成果二等奖、2021年陕西省科技工作者创新创业大赛三等奖 - 姓名：王艳娇
排名：6
行政职务：副院长
技术职称：副教授
工作单位：陕西国际商贸学院
对本项目技术创造性贡献：主要参与对药物合成过程中的单元反应（例如Sonogashira偶联、Claisen重排、关环反应）工艺研究，开发出了嘧啶类杂环衍生物的绿色合成工艺。相比传统合成方法，该方法具有操作简便、反应速率快、环境污染小等优点。该合成工艺研究简化了药物中间体合成路线、缩短了反应时间、提高了反应收率、降低了生产成本、减少了环境污染，在药物中间体的合成方面具有非常大的应用价值。
曾获国家科技奖励情况：2025年获陕西高等学校科学技术研究优秀成果二等奖、2021年陕西省科技工作者创新创业大赛三等奖 - 姓名：杜漠
排名：7
行政职务：无
技术职称：讲师
工作单位：陕西国际商贸学院
对本项目技术创造性贡献：2025年获陕西高等学校科学技术研究优秀成果二等奖
曾获国家科技奖励情况：主要负责药物合成中间体腈类化合物的新合成工艺开发，合成了一种结构新颖的苯炔前体化合物[5-(甲氧羰基)-2-(三甲基硅)苯基](苯基)碘鎓三氟甲烷磺酸盐，该苯炔前体的合成工艺具有反应条件更温和、后处理简单、反应过程安全、收率高、适合工业化生产等优点，具有潜在的应用前景。
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| 主要完成单位及创新推广贡献： | - 单位名称：陕西国际商贸学院
单位贡献： 1.负责制定本项目的总体方案、技术路线和实施计划。
2. 开展了对药物合成过程中的单元反应（例如Sonogashira偶联、Claisen重排、关环反应）工艺研究，开发出了苯并呋喃、异吲哚啉、苯并二噁英、喹喔啉等杂环衍生物的绿色合成工艺。同时，开发了查尔酮类和α-羟基膦酸酯类药物中间体的固相研磨合成方法。
3. 通过对Pictet-Spengler反应的工艺优化，成功开发出简便有效、选择性合成谷胱甘肽过氧化物酶IV（GPX4）抑制剂RSL3关键中间体的trans-构型和治疗男性勃起功能障碍药物他达那非trans-构型的关键中间体工艺。解决了现有方法存在的产物分离过程复杂、溶剂消耗量大、分离时间长，且分离纯度不高的问题。
4.通过羟胺缩合、改进Strecker反应、脱水反应，以廉价易得的醛及其衍生物为原料，分别与盐酸羟胺反应得到一系列醛肟中间体，然后在叠氮磷酸二苯酯和1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯作用下，合成一系列腈类化合物，解决了现有方法需要使用重金属或过渡金属催化剂，反应条件苛刻（高温、无水环境、反应时间长）、底物适用性有限等问题。
5.全力支持科研团队与相关企业开展科研合作和技术推广。
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| 完成人合作关系说明： | 完成人合作关系说明：1
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